Калетра – противірусний препарат, до складу якого входять два активних компоненти: лопінавір та ритонавір. Застосовується для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей від 3 років у складі комбінованої терапії.

Калетра

Механізм дії

Лопінавір є інгібітором протеази ВІЛ-1 та ВІЛ-2 і забезпечує противірусну активність препарату Калетра. Інгібування ВІЛ-протеаз перешкоджає синтезу білків вірусу, що призводить до утворення незрілого і нездатного до інфікування вірусу.

Ритонавір – інгібітор аспартам-протеаз ВІЛ-1 та ВІЛ-2, активний пептидоміметик. Інгібування ВІЛ-протеаз перешкоджає розриву gag-pol зв’язку поліпротеїну, що також призводить до утворення незрілого і нездатного до інфікування вірусу. Ритонавір інгібує опосередкований ферментом CYP3A метаболізм лопінавіру в печінці, в результаті чого підвищується концентрація лопінавіру в плазмі крові.

Форма випуску

Препарат продається у вигляді таблеток у таких дозуваннях:

• по 100 мг лопінавіру + 25 мг ритонавіру

• по 200 мг лопінавіру + 50 мг ритонавіру

А також у вигляді розчину, вміст лопінавіру та ритонавіру в якому становить 80 мг і 20 мг відповідно.

Протокол застосування Калетри

Препарат Калетра слід приймати всередину, незалежно від прийому їжі.

Рекомендована добова доза становить:

• Таблетки 100 мг+25 мг – 4 таблетки 2 рази на добу або 8 таблеток 1 раз на добу.

• Таблетки 200 мг+50 мг – 2 таблетки 2 рази на добу або 4 таблетки 1 раз на добу.

• Розчин 80 мг+20 мг – 5 мл 2 рази на добу або 10 мл 1 раз на добу.

Ефективність використання

Препарат Калетра часто призначають пацієнтам, які ніколи раніше не отримували антиретровірусну терапію. Це пояснюється високою ефективністю препарату і відносно рідкісними побічними ефектами. Калетра успішно перешкоджає збиранню нових вірусів у інфікованій клітині, таким чином, знижуючи кількість вірусу в крові. Препарат добре переноситься.

Протипоказання

• підвищена чутливість до компонентів препарату;

• хвороби печінки;

• одночасне застосування з препаратами, кліренс яких значною мірою залежить від метаболізму з допомогою ізоферменту CYP3A;

• одночасне застосування з рифампіцином, типранавіром, карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, ефавірензом, невірапіном, ампренавіром, нелфінавіром, силденафілом, тадалафілом, фентанілом, розувастатином, аторвастатином, бупропіоном, глюкокортикостероїдами, антиаритмічними препаратами, дигоксином, рифампіцином, ламотриджином, вальпроєвою кислотою, а також із препаратами, які подовжують інтервал QT, та з препаратами звіробою і боцепревіром.

• дитячий вік до 3 років;

• панкреатит;

• гемофілія А та В;

• дисліпідемія;

• похилий вік (старше 65 років);

• захворювання серця

Побічні ефекти Калетри

Найчастішими побічними ефектами, пов’язаними з прийомом препарату Калетра, є діарея, нудота, блювання, гіпертригліцеридемія та гіперхолестеринемія.

Взаємодія з іншими препаратами

Калетру не слід приймати з усіма лікарськими препаратами, перерахованими в розділі «Протипоказання».

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 15 до 30 °C, в недоступному для дітей місці.