Котеллик препарат (Cotellic, Кобиметиниб)

Описание препарата Cotellic (cobimetinib)

Есть оборотным ингибитором митоген-активируемая протеинкиназа / внеклеточных регуляторных сигнальных киназ 1 (MEK1) и MEK2 и применяется в комбинации с вемурафенибом для лечения пациентов с неоперабельной или метастатической меланомой с мутацией BRAF V600E или V600K.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Ингибитор киназы.

Форма выпуска Котелик

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Таблетки белого цвета, круглые. На одну из сторон нанесена гравировка «COB».

Состав

В каждой таблетке содержится активный компонент кобиметиниб 20 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль 3350, тальк.

Показания

Препарат применяется в комбинации с вемурафинибом для лечения пациентов с неоперабельной или метастатической меланомой с мутацией BRAF V600E или V600K.

Фармакологическое действие препарата Котелик (кобиметиниб)

Котелик является обратимым ингибитором митоген-активируемая протеинкиназа / внеклеточных регуляторных сигнальных киназ 1 (MEK1) и MEK2. Протеины MEK входят в состав киназы сигнального пути ERK, контролирующая пролиферацию клеток. Мутации BRAF V600E и K вызывают конститутивную активацию сигналов, передаваемых с помощью MEK1 и MEK2, поэтому блокада белков у таких пациентов приводит к торможению роста опухолевых клеток. Кобиметиниб и вемурофиниб влияют на различные киназы путей RAS / RAF / MEK / ERK. В исследованиях in vitro совместное применение препаратов приводило к апоптозу злокачественных клеток, а в экспериментах с мышами - к уменьшению размеров опухолей с мутациями BRAF V600.

Способ применения Cotellic

Котелик рекомендуется принимать по 60 мг (3 таблетки) один раз в сутки в течение 21 дня. Затем необходимо сделать 7-дневный перерыв и провести еще один 28-дневный цикл лечения. Если вы пропустили очередной прием или у вас возникла рвота, следующую дозу принимайте по расписанию. Таблетки принимаются внутрь, независимо от приема пищи. При развитии токсических эффектов допустимое снижение дозы препарата до 40-20 мг в сутки.

Побочные эффекты от приема Котелику

В клинических испытаниях чаще всего (более чем в 10% случаев) у пациентов отмечались:

диарея

тошнота

рвота;

лихорадка

повышение фоточувствительности ;,

стоматит;

повышение артериального давления;

нарушение зрения.

В лабораторных показателях наблюдались:

повышение уровня печеночных ферментов

повышение уровня КФК;

гипонатриемия

гипокалиемия

повышение активности щелочной фосфатазы;

лимфоцитопения.

У части больных были зарегистрированы:

гепатоз;

кардиомиопатии;

кровотечения (ректальные, вагинальные, желудочно-кишечные и др.)

рабдомиолиз;

появление новых кожных опухолей.

Меры предосторожности

В период терапии избегайте прямого воздействия солнечных лучей. Для защиты кожи от ожогов закрывайте оголенные участки тела одеждой и пользуйтесь солнцезащитными кремами с SPF не ниже 30.

Особые указания

Котелик может провоцировать появление новых злокачественных или предраковых новообразований на коже (включая плоско-клеточный и базально-клеточный рак), поэтому в период терапии вам следует регулярно осматривать свое тело. Сообщите врачу, если заметите, что у вас появилась новая бородавка, красная шишка, которая кровоточит, или изменились форма или цвет родинки. Заранее проинформируйте онколога, если вы такие виды заболеваний:

сердечно-сосудистые

дерматологические (кроме меланомы)

офтальмологические;

печеночные;

мышечные.

Поскольку Котелик имеет эмбриотоксическое действие, не планируйте беременность в период приема препарата. Пользуйтесь противозачаточными средствами в течение всей терапии и еще в течение 2 недель после ее завершения. Чтобы избежать осложнений ваш врач должен регулярно отслеживать ваше состояние и брать у вас анализы крови. До начала лечения необходимо обследоваться у кардиолога.

Беременность и лактация

Котелик не следует принимать беременным женщинам. Если вы кормите грудью, на время терапии переведите ребенка на искусственное вскармливание. Вы сможете восстановить грудное кормление через 2 недели после приема последней дозы препарата.

Медикаментозная взаимодействие

В клинических исследованиях комбинация Котелику с итраконазолом (мощным ингибитором CYP3A4) приводила к повышению его системной экспозиции в 6,7 раз, поэтому рекомендуется избегать одновременного применения препарата с сильными или умеренными ингибиторами фермента CYP3A4. Если назначение подобных средств (в том числе антибиотиков эритромицина или ципрофлоксацина) является неизбежным, дозу Котелику следует снизить до 20 мг в сутки (при условии, что ранее пациент принимал 60 мг в сутки). После завершения приема ингибитора CYP3A4 дозу кобиметинибу необходимо повысить до первоначальной. У больных, принимающих Котелик в уменьшенной дозе (20-40 мг в сутки), следует использовать альтернативу ингибиторов CYP3A4.

Условия хранения Cotellic

Храните препарат при комнатной температуре в недоступном для детей месте.